Cristalización de proteínas en el diseño de fármacos en los últimos 50 años
DOI:
https://doi.org/10.3989/arbor.2015.772n2008Palabras clave:
diseño de fármacos, cristalizaciónResumen
Vivimos en una época en la que esperamos ir al médico y obtener una pastilla para curar cualquier dolencia que padezcamos; por desgracia, esta expectativa no es real. Aunque muchos de los remedios en uso provienen de fuentes naturales, la mayoría de los nuevos medicamentos son el resultado de la investigación científica. En el proceso de diseño y descubrimiento de fármacos, la cristalografía de proteínas juega un papel central. Los conocimientos que han hecho esto posible han venido evolucionando desde hace cincuenta años aproximadamente. Los métodos de cristalización de macromoléculas y la determinación de sus estructuras a través de la cristalografía de rayos X han sido automatizados y miniaturizados y la velocidad de la adquisición de datos de difracción ha aumentado en varios órdenes de magnitud. Si hace cincuenta años la resolución de una sola estructura podría llevar varios años, actualmente se pueden determinar las estructuras de varios complejos proteína-ligando en un solo día. La cristalografía de alto rendimiento hoy día es un gran recurso en el proceso del descubrimiento de fármacos pues proporciona una manera rápida y precisa de adaptar los fármacos candidatos a las dianas mediante el análisis de su modo de unión. La cristalización sigue siendo el principal desafío.
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